НИВАЛИН (NIVALIN)




Представительство:
СОФАРМА АО
код ATX: N06DA04Владелец регистрационного удостоверения:
SOPHARMA, PLC
galantamine

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп.
галантамина гидробромид 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - блистеры (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп.
галантамина гидробромид 2.5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - блистеры (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп.
галантамина гидробромид 5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - блистеры (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп.
галантамина гидробромид 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - блистеры (1) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор холинэстеразы

Регистрационные №№:
  • р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 10 шт. - П №008777, 26.08.05
  • р-р д/инъекц. 2.5 мг/1 мл: амп. 10 шт. - П №008777, 26.08.05
  • р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: амп. 10 шт. - П №008777, 26.08.05
  • р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 10 шт. - П №008777, 26.08.05

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2008 г.


    Фармакологическое действие

    Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.

    Распределение

    Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

    Метаболизм

    Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.

    Выведение

    Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует клиренсу креатинина).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При почечной недостаточности клиренс снижается.



    Показания

    В неврологии:

    — травматические повреждения нервной системы;

    — детский церебральный паралич;

    — заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);

    — невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит;

    — синдром Гийена-Барре;

    — идиопатический парез лицевого нерва;

    — миопатия;

    — ночное недержание мочи.

    В анестезиологии и хирургии:

    — в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов;

    — для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря,

    В физиотерапии:

    — в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.

    В токсикологии:

    — интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами;

    В рентгенологии:

    — для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.



    Режим дозирования

    Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.

    Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:

    Возраст ребенка Суточная доза
    1-2 года 0.25-1 мг (0.1-0.2 мл 0.25% р-ра)
    3-5 лет 0.5-5 мг (0.2-0.4 мл 0.25% р-ра)
    6-8 лет 0.75-7.5 мг (0.3-042 мл 0.25% р-ра)
    9-11 лет 1-10 мг (0.5 мл 0.25% р-ра - 0.6 мл 0.5% р-ра)
    12-15 лет 1.25-12.5 мг (0.7 мл 0.25% р-ра - 1 мл 0.5% р-ра)
    старше 15 лет 12.5-20 мг (0.2-0.7 мл 1% р-ра)

    Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.

    Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2-3 введения.

    Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.

    При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.

    При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.



    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко - кишечная колика.

    Со стороны ЦНС: часто - усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко - бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).

    Прочие: повышенное потоотделение; редко - ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.



    Противопоказания

    — бронхиальная астма;

    — брадикардия;

    — AV-блокада;

    — стенокардия;

    — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

    — эпилепсия;

    — гиперкинезы;

    — механическая кишечная непроходимость;

    — механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;

    — тяжелая печеночная недостаточность;

    — тяжелая почечная недостаточность;

    — детский возраст до 1 года;

    — беременность;

    — период лактации;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

    Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан при беременности и в период лактации.



    Применение при нарушениях функции печени

    При тяжелой печеночной недостаточности противопоказан.



    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.



    Особые указания

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.



    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях - судороги, кома.

    Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.



    Лекарственное взаимодействие

    Нивалин при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.

    При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.

    Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.

    При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

    При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.

    CYP2D6 и CYP3D4 являются ферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин - изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускают по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.



     
      © E-kod.ru, 2008-2019