ЦИНТ® (CYNT)




Представительство:
СОЛВЕЙ ФАРМА
код ATX: C02AC05Владелец регистрационного удостоверения:
SOLVAY PHARMACEUTICALS, GmbH
произведено LILLY, S.A.
фасовка и упаковка ФармФирма СОТЕКС, ЗАО
moxonidine

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0,2" с одной стороны.

1 таб.
моксонидин 200 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0,3" с одной стороны.

1 таб.
моксонидин 300 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой матово-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "0,4" с одной стороны.

1 таб.
моксонидин 400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат

Регистрационные №№:
  • таб, покр. оболочкой, 200 мкг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42 или 56 шт. - П №012116/01, 13.05.05
  • таб, покр. оболочкой, 300 мкг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42 или 56 шт. - П №012116/01, 13.05.05
  • таб, покр. оболочкой, 400 мкг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42 или 56 шт. - П №012116/01, 13.05.05

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2008 г.


    Фармакологическое действие

    Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

    Снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме препарата связано с уменьшением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

    Максимум гипотензивного действия достигается примерно через 2.5-7 ч после приема внутрь.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90%. Cmax в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.

    Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.

    Метаболизм

    Основные метаболиты моксонидина - 4.5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.

    Выведение

    T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста наблюдаются изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.

    У пациентов с нарушением функции почек выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 выше, чем у больных с нормальной функцией почек, приблизительно на 80% и 35%, соответственно. В обеих группах Cmax моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

    Моксонидин в незначительной степени выводится при гемодиализе.



    Показания

    — артериальная гипертензия.



    Режим дозирования

    Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

    Препарат назначают в начальной дозе 200 мкг 1 раз/сут. Максимальная разовая доза - 400 мкг; максимальная суточная доза - 600 мкг (разделенные на 2 приема).

    Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная суточная доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.



    Побочное действие

    Со стороны ЦНС: часто - астения, сонливость; редко - головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная утомляемость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.

    Прочие: периферические отеки.



    Противопоказания

    — СССУ;

    — выраженная брадикардия;

    — синоатриальная и AV-блокада;

    — тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV стадия);

    — нестабильная стенокардия;

    — выраженная печеночная недостаточность;

    — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат при паркинсонизме, эпилепсии, глаукоме, депрессии, перемежающейся хромоте, болезни Рейно (из-за отсутствия опыта применения), при гемодиализе.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Клинические данные о негативном влиянии препарата на течение беременности отсутствуют. При беременности препарат Цинт следует применять с осторожностью.

    Моксонидин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения Цинта в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.



    Применение при нарушениях функции печени

    противопоказано при выраженной печеночной недостаточности



    Применение при нарушениях функции почек

    Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.

    В настоящее время нет данных о том, что Цинт нельзя использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л).



    Особые указания

    В настоящее время нет данных о том, что Цинт нельзя использовать при хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л).

    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Цинта сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Цинт.

    Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Цинтом.

    При применении препарата необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

    Цинт можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.



    Передозировка

    Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

    Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.

    Брадикардия может быть купирована атропином.

    Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке препарата Цинт.



    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Цинта с другими антигипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.

    При назначении Цинта с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

    Трициклические антидепрессанты при одновременном применении могут снизить эффективность Цинта и других антигипертензивных средств центрального действия.

    Цинт умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

    Назначение Цинта совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

    При назначении Цинта совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

    Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

    Хранить в недоступном для детей месте!



     
      © E-kod.ru, 2008-2024