ДИФЕРЕЛИН® (DIPHERELINE)




Представительство:
ИПСЕН
код ATX: L02AE04Владелец регистрационного удостоверения:
IPSEN PHARMA BIOTECH,
triptorelin

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

1 фл.
трипторелин (в форме ацетата) 3.75 мг*

* - с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннитол, натрия кармеллоза, полисорбат 80.

Растворитель: маннитол, вода д/и (2 мл).

Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 шт.) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма

Регистрационные №№:
  • лиофилизат д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. в компл. с растворителем, однораз. шприцем и 2 иглами - П №011452/01, 23.12.05

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2008 г.


    Фармакологическое действие

    Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.

    Постоянное применение Диферелина ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.



    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46.6±7.1 мкг/сут.

    Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.



    Показания

    — рак предстательной железы;

    — преждевременное половое созревание;

    — генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;

    — фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);

    — женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).



    Режим дозирования

    Препарат вводят только в/м.

    При раке предстательной железы Диферелин вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.

    При преждевременном половом созревании препарат назначают по 3.75 мг каждые 28 дней при массе тела более 20 кг и по 1.875 мг каждые 28 дней при массе тела менее 20 кг.

    При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения - не более 6 мес.

    При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина.

    При фибромиоме матки препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.

    Правила приготовления и введения суспензии

    Суспензию для в/м введения готовят с помощью прилагаемого растворителя путем осторожного встряхивания флакона для получения однородной суспензии, непосредственно перед инъекцией. О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.



    Побочное действие

    Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; в единичных случаях - отек Квинке.

    Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами. Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.

    Со стороны половой системы: у мужчин - снижение потенции; у женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении в комбинации с гонадотропинами сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.

    Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, ощущение приливов.

    Со стороны ЦНС: в единичных случаях - повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения.

    Прочие: в единичных случаях - увеличение массы тела, повышение температуры тела.

    Местные реакции: в единичных случаях - боль в месте инъекции.



    Противопоказания

    — беременность;

    — период лактации (грудное вскармливание);

    — повышенная чувствительность к трипторелину или другим аналогам ГнРГ.

    С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Диферелин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). До начала терапии необходимо подтвердить отсутствие беременности.



    Особые указания

    При раке предстательной железы в течение первого месяца терапии требуется тщательное медицинское наблюдение, особенно пациентам, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.

    С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов.

    Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При подозрении на гиперстимуляцию яичников рекомендуется прекратить инъекции гонадотропина.

    После прекращения лечения функция яичников восстанавливается, и овуляция происходит в среднем на 58-й день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70-й день после последней инъекции Диферелина. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.



    Передозировка

    До настоящего времени о случаях передозировки препарата Диферелин не сообщалось.



    Лекарственное взаимодействие

    Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.



     
      © E-kod.ru, 2008-2024