Фармакологическое действие
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь кетопрофен быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность превышает 90%. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%, преимущественно с альбумином. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются через 15 мин после однократного в/м введения 100 мг кетопрофена.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени.
T1/2 кетопрофена - 1.6-1.9 ч. Выводится почками, менее 1% - с калом.
Показания
— симптоматическая терапия болезненных воспалительных процессов различного генеза (в т.ч. послеоперационные и посттравматические боли, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, острый приступ подагры, тендосиновит, бурсит);
— симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения).
Режим дозирования
Взрослым препарат назначают по 1-2 капсулы 2-3 раза/сут; или по 1 таб. форте 2-3 раза/сут; или по 1 таб. ретард 1-2 раза/сут.
Капсулы и таблетки следует принимать во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Суппозитории назначают по 1 шт. 1-2 раза/сут. Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку.
Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Для купирования острого болевого синдрома препарат вводят в/м по 2 мл 1-2 раза/сут. Длительность парентеральной терапии обычно составляет несколько дней. После достижения необходимого эффекта препарат назначают в форме капсул, таблеток или суппозиториев.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, метеоризм, боли в животе, диарея, рвота; редко - кровотечение из ЖКТ.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах.
Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница.
Местные реакции: при применении суппозиториев - ощущение жжения, тенезмы, жидкий стул.
Прочие: транзиторная дизурия, астения.
Противопоказания
— заболевания ЖКТ в фазе обострения;
— выраженные нарушения функции печени;
— выраженные нарушения функции почек;
— нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения системы свертывания крови);
— III триместр беременности;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский возраст до 15 лет;
— геморрой и проктит (для суппозиториев);
— повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Применение Кетонала в III триместре беременности (особенно после 36 недель) противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.
При необходимости применения Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени или почек, при желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе, бронхиальной астме, рините, крапивнице, полипах слизистой оболочки полости носа, сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Кетонала с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами лития, антигипертензивными препаратами, диуретиками, метотрексатом, противодиабетическими препаратами.
В период лечения запрещается употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата следует соблюдать осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами).
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Кетонал не сообщалось.
При случайной передозировке показана симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку кетопрофен в значительной степени связывается с белками плазмы крови, то дозы применяемых одновременно с Кетоналом антикоагулянтов, дифенилгидантоина или серосодержащих препаратов должны быть снижены.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток форте, покрытых оболочкой, таблеток ретард, капсул, суппозиториев - 5 лет, раствора для инъекций - 3 года.
|