НАЙЗ® (NISE)




Представительство:
Д-р РЕДДИ`с ЛАБОРАТОРИС Лтд.
код ATX: M01AX17Владелец регистрационного удостоверения:
Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd.
nimesulide

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки диспергируемые 1 таб.
нимесулид 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, крахмал кукурузный, натрия гликолат, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Таблетки почти белого цвета, с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

1 таб.
нимесулид 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидроген фосфат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Суспензия для приема внутрь желтого цвета, с приятным запахом и характерным вкусом, редиспергируется при встряхивании.

5 мл
нимесулид 50 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, сорбитол, метилпарабен, пропилпарабен, ксантана камедь, лимонная кислота, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор, полисорбат 80, глицерол, вода очищенная.

60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным колпачком - пачки картонные.

Гель для наружного применения 1% прозрачный, светло-желтого или желтого цвета, свободный от посторонних частиц.

1 г
нимесулид 10 мг

Вспомогательные вещества: N-метил-2-пирролидон, пропиленгликоль, макрогол, изопропанол, карбомер 940, бутилгидроксианизол, тимеросал, калия фосфат, вода, ароматизатор.

20 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

Регистрационные №№:
  • таб. диспергируемые 50 мг: 10, 20 или 100 шт. - П №012824/01-2001, 21.03.06ППР
  • таб. 100 мг: 10, 20 или 100 шт. - П №012824/03, 07.07.04
  • сусп. д/приема внутрь 50 мг/5 мл: фл. 60 мл - П №010513, 26.02.06
  • гель д/наружн. прим. 1%: туба 20 г - П №012824/02-2001, 21.03.06ППР

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2008 г.


    Фармакологическое действие

    НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

    Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.

    Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.

    В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

    Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.

    Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов.

    Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

    Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

    При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми α1-гликопротеидами - 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.

    Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.

    Метаболизм

    Нимесулид активно метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

    Выведение

    T1/2 - 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У больных с почечной недостаточностью (КК от 80 до 30 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.



    Показания

    — ревматоидный артрит;

    — суставной синдром при ревматизме и обострении подагры;

    — псориатический артрит;

    — анкилозирующий спондилоартрит;

    — остеохондроз с корешковым синдромом;

    — радикулит;

    — ишиас;

    — люмбаго;

    — остеоартроз;

    — артриты различной этиологии;

    — артралгия;

    — миалгия ревматического и неревматического генеза;

    — воспаление связок, сухожилий, бурситы;

    — постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы);

    — болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль);

    — лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).



    Режим дозирования

    Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг.

    Препарат в форме таблеток и суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи.

    Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.

    Детям в возрасте старше 2 лет препарат назначают в форме суспензии, детям в возрасте старше 3 лет - в форме диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше 12 лет препарат можно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза/сут). Рекомендуемая доза - 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. Подросткам с массой тела более 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза/сут.

    Перед применением геля следует вымыть и высушить поверхность кожи. Столбик геля длиной примерно 3 см наносят на область максимальной болезненности, растирая равномерным тонким слоем (не втирать) 3-4 раза/сут.

    Максимальная доза - 5 мг/кг массы тела/сут. Продолжительность применения препарата - 10 дней.



    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.

    Прочие: задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, гематурия.

    Местные реакции: при нанесении геля - зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).

    При нанесении геля на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных реакций.



    Противопоказания

    — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

    — кровотечения из ЖКТ;

    — "аспириновая" триада;

    — нарушения функции печени;

    — выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);

    — беременность;

    — лактация (грудное вскармливание);

    — дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции кожи в области применения (для геля);

    — детский возраст до 2 лет;

    — повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

    С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом).



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Найз противопоказан к применению при беременности.

    При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.



    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при нарушениях функции печени.



    Применение при нарушениях функции почек

    Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин).



    Особые указания

    С осторожностью следует назначать Найз пациентам с нарушениями функции почек, нарушениями зрения.

    При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек.

    При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

    Препарат в форме геля следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и на другие слизистые оболочки, а также применения с воздухонепроницаемыми повязками.

    После нанесения геля следует вымыть руки с мылом. Тубу следует плотно закрыть после использования геля.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.



    Передозировка

    В настоящее время о случаях передозировки препарата Найз не сообщалось.

    При случайной передозировке возможно развитие следующих симптомов: повышение АД, нарушение функции почек, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания, печеночная недостаточность.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.



    Лекарственное взаимодействие

    Возможны проявления лекарственного взаимодействия (из-за конкурирования препаратов за связывание с белками) при одновременном приеме внутрь препарата Найз с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат в форме таблеток, таблеток диспергируемых, суспензии отпускается по рецепту.

    Препарат в форме геля разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.



    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат в форме таблеток, таблеток диспергируемых, суспензии следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

    Препарат в форме геля следует хранить при температуре не выше 25°C; не замораживать. Срок годности - 2 года.



     
      © E-kod.ru, 2008-2019