Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Гепатопротекторное действие препарата обусловлено мембраностабилизирующим эффектом и основано на способности восстанавливать соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот. В результате повышается устойчивость гепатоцитов к действию перекисного окисления липидов, которое возникает при воздействии различных токсических агентов. Дезинтоксикационный эффект метадоксина обусловлен активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме этанола (алкогольдегидрогеназы и ацетальдегиддегидрогеназы), что ускоряет процесс выведения этанола и ацетальдегида из организма, а, следовательно, снижается их токсическое воздействие.
Метадоксин предотвращает накопление триглицеридов в гепатоцитах, препятствует образованию фибронектина и коллагена, что значительно замедляет процесс формирования цирроза печени.
Препарат снижает психические и соматические проявления похмельного синдрома, уменьшает время купирования абстинентного синдрома.
Метадоксин активирует холинергическую и ГАМК-эргическую нейротрансмиттерные системы, улучшает функции мышления и короткой памяти, препятствует возникновению двигательного возбуждения, которое вызывается этанолом.
Метадоксин оказывает неспецифическое антидепрессивное и анксиолитическое действие, снижает влечение к алкоголю.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ и имеет высокую биодоступность (60-80%). Связывание с белками плазмы - 50%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени до активных метаболитов - пиридина и пирролидона карбоксилата. T1/2 при приеме внутрь или парентеральном введении составляет 40-60 мин. 45-50% препарата выводится с мочой в течение 24 ч, 35-50% в течение 96 ч.
Показания
— острая алкогольная интоксикация;
— алкогольный абстинентный синдром;
— хронический алкоголизм;
— комплексная терапия заболеваний печени, особенно алкогольной этиологии.
Режим дозирования
При острой алкогольной интоксикации в зависимости от степени интоксикации вводят в/м 300-600 мг (5-10 мл) или в/в 300-900 мг (5-15 мл).
При в/в введении необходимую дозу препарата разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят капельно в течение 1.5 ч.
При алкогольном абстинентом синдроме в/в вводят 900 мг (15 мл) 1 раз/сут в течение 3-7 дней в зависимости от состояния пациента.
В комплексной терапии заболеваний печени и хронического алкоголизма назначают по 500 мг (1 таб.) 2 раза/сут за 15-20 мин до приема пищи. Суточную дозу можно увеличить до 1.5 г. Курс терапии - не менее 90 дней.
Побочное действие
Возможно: аллергические реакции. У больных бронхиальной астмой возможно развитие бронхоспазма (при применении раствора для инъекций).
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Метадоксил при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона, если одновременно применяется леводопа, т.к. метадоксин снижает эффективность последней.
В растворе для инъекций содержится метабисульфит натрия. Это вещество может вызывать у предрасположенных пациентов (особенно с бронхиальной астмой) аллергические реакции или усиление приступов астмы.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Метадоксил не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с леводопой метадоксин снижает эффективность последней.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
|